部分ドーパミンアゴニストとは何ですか？
この記事では、ドーパミン部分アゴニズムについて学びます。 この効果は、作用の異なるメカニズムを原因とする他のすべての非定型抗精神病薬とは別に第2世代の抗精神病薬/非定型抗精神病薬であるアリピプラゾール（商品名：Abilify）によって最もよく説明されています。
アリピプラゾールは他のアトピカルとどのように異なっていますか？
大部分の非定型抗精神病薬は、脳のセロトニン受容体の明らかな効果を有するが、脳のドーパミン受容体に対しては、弱く制限された効果を有する。
アリピプラゾールは、その作用機序に関して、他の非定形の大部分とは異なる。 本質的に、アリピプラゾールはドーパミンを介して作用する。 したがって、作用の観点から、アリピプラゾールは、一般的な作用機序として、脳におけるドーパミンの遮断（いわゆるドーパミン拮抗作用）を共有する典型的なまたは第1世代の神経弛緩薬に近い。
アリピプラゾールがドーパミンに作用する場合なぜそれが異常型として分類されるのですか？
その理由は、アリピプラゾールの臨床的行動である 。急性筋痙攣（ジストニア）または非自発的な異常運動障害（ジスキネジー）のエピソードなどの特定の神経学的副作用のリスクは低く、非定型的であることを賞賛する。 典型的なものとして分類されるこのタイプの副作用のリスクが高い抗精神病薬とは対照的である。
アリピプラゾールはドーパミン部分アゴニストであり、第一世代抗精神病薬のようにドーパミン拮抗薬またはブロッカーとは対照的である。
ドーパミン拮抗作用とは何ですか？
ドーパミンは、シナプス空間のレベル、ニューロン間の空間で見出される神経伝達物質の1つである。 ドーパミンは、シナプス前ニューロンに収容された小胞からシナプス空間に放出され、シナプス後ニューロンのレベルでドーパミン受容体に結合する。
これをドーパミン受容体がドーパミン「鍵」が錠に入ったときに開く錠である鍵とロックのタイプの効果と考えてください。 統合失調症の仮説の1つは、脳のある部分でシナプスにドーパミンが多すぎるということです。 統合失調症の陽性症状は、ドーパミン受容体に結合するこれらの「余分な」ドーパミン分子のすべての結果であると考えられる。 ドーパミンアンタゴニストはドーパミン受容体に結合し、ドーパミン結合を遮断する。 適切な鍵、すなわちドーパミンがなければ、錠は開かない。言い換えれば、ドーパミンの過剰問題がシナプスのレベルで矯正されると、それに起因する悪影響（陽性症状）はない。 しかし、問題は、ドーパミン遮断が脳全体に起こる一方、統合失調症における過剰のドーパミンは脳の特定の部分に限定されるということである。 さらに、統合失調症では、脳の一部がドーパミン過剰に曝されているが、他の部分は実際にドーパミン欠乏を経験している。 ドーパミンアンタゴニストは、受容体が過剰に存在する場所だけでなく、十分なドーパミンが存在しない場所で受容体を遮断するだけでなく、 これは、ドーパミンが多すぎる脳領域の受容体を遮断することにより、これらの薬物が陽性症状に有効であるにもかかわらず、 否定的な症状 、認知上の問題、およびそれらを服用している患者におけるパーキンソニズムのリスクをブロックするドーパミンが少なすぎる脳領域のドーパミンの量
この問題に対する潜在的な解決策は、部分アゴニストの使用である。
部分ドーパミンアゴニストとは何ですか？
部分ドーパミンアゴニストは、受容体に結合し、それを部分的に活性化する分子である。 それは、ドアがぐらついていても完全には開いていないように、ロックにフィットするような種類のキーと考えてください。 部分的なドーパミンアゴニストの効果は、ドーパミンの完全な効果よりも少ないが、受容体が完全にブロックされた場合に起こる効果の完全な欠如よりも大きい。 言い換えれば、部分的な効果。 この部分的効果は、受容体上のドーパミンスペースを取り、それらを部分的にのみ活性化することによって、アリピプラゾール（部分ドーパミンアゴニスト）の周りにドーパミンが多すぎると、実際にはドーパミンが多すぎるという効果を減少させることを意味する。
それはまた、使用可能な受容体をすべて活性化するためにドーパミンがあまりにも少ない状況では、アリピプラゾールは実際には非占有受容体に結合し、その効果は部分的であってもシナプスのドーパミン効果に加えられ、ドーパミンが奪われたシナプスのドーパミン作動性効果。
要約すると、アリピプラゾールは、部分ドーパミンアゴニストとして、ドーパミン効果のモジュレーターとして作用する。 ドーパミン過剰（ドーパミンが多すぎる場合はドーパミンの作用を減少させる）および不足（ドーパミンの量が少なすぎる場合はドーパミンの作用を増加させる）の両方の効果を減少させる。
参考文献
Arvid Carlsson：統合失調症のドーパミン作動性欠損仮説：発見への道。 ダイアログClin Neurosci。 2006年3月; 8（1）：137-142